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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：258更新時(shí)間：2025-02-07 13:51:43
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52703ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES08 | 5 mg | 1355 |
AC480(BMS-599626) | 52703ES10 | 10 mg | 2435 |
產(chǎn)品描述
AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制劑，IC50分別為20 nM和30 nM。比對(duì)HER4效果強(qiáng)8倍左右，而比對(duì)VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用強(qiáng)100倍以上。 BMS-599626是一種選擇性的HER1和HER2抑制劑，IC50值分別為22 nM和32 nM。HER（人表皮生長(zhǎng)因子受體）是EGFR / ErbB家族的成員之一，并在細(xì)胞增殖和分化的轉(zhuǎn)導(dǎo)中起重要作用。據(jù)報(bào)道，HER的異常表達(dá)與癌癥有關(guān)聯(lián)，HER抑制被認(rèn)為是治療癌癥的一種有希望的策略。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | AC480; BMS-599626; BMS599626; AC-480 |
中文名稱 (Chinese Name) | [4-[[1-(3-氟芐基)-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(S)-嗎啉-3-基甲酯,AC480(BMS-599626) HER1/HER2抑制劑 |
靶點(diǎn)（Target） | HER1; HER2 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 714971-09-2 |
分子式（Formula） | C27H27FN8O3 |
分子量（Molecular Weight） | 530.55 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
AC480(BMS-599626)通過(guò)不同的機(jī)制抑制HER1和HER2，BMS-599626可阻斷HER1和HER2信號(hào)通路，抑制依賴于這些受體的腫瘤細(xì)胞系的增殖，其IC50值為0.24 ~ 1 mM。BMS-599626對(duì)依賴HER1/HER2的腫瘤細(xì)胞具有高度選擇性，對(duì)不表達(dá)這些受體的細(xì)胞系的增殖沒(méi)有影響。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
AC480(BMS-599626)(60 mg/kg - 240 mg/kg，口服給藥)處理移植瘤小鼠，結(jié)果顯示在能夠形成HER1/HER2異源二聚體的腫瘤細(xì)胞中，BMS-599626抑制了異源二聚和下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制Sal2腫瘤生長(zhǎng)。BMS-599626在HER1過(guò)表達(dá)(GEO)模型和HER2基因擴(kuò)增(KPL4)或過(guò)表達(dá)(Sal2)模型中均具有抗腫瘤活性，且受體信號(hào)通路抑制與抗腫瘤活性之間存在良好的相關(guān)性。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Wong TW, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93.
HB220118
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