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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
I-BET-762(GSK525762) BET蛋白抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：1173更新時(shí)間：2025-02-07 13:52:24
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51506ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
I-BET-762(GSK525762) BET蛋白抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
I-BET-762 (GSK525762) | 51506ES08 | 5mg | -20 oC | 1,577.00 |
I-BET-762 (GSK525762) | 51506ES25 | 25mg | -20 oC | 3,877.00 |
產(chǎn)品描述
I-BET-762(GSK525762) BET蛋白抑制劑，與BET具有很高的親和力（IC50≈32.5-42.5 nM，Kd=50.5-61.3 nM）。I-BET-762下調(diào)LPS誘導(dǎo)的基因表達(dá)，從而引起LPS誘導(dǎo)的細(xì)胞因子和趨化因子表達(dá)降低，并阻斷BET蛋白與乙?；M蛋白結(jié)合，破壞炎性基因表達(dá)*的染色質(zhì)復(fù)合物的形成。在體內(nèi)，I-BET-762還抑制小鼠急性炎癥。I-BET-762還可以抑制骨髓癌細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻斷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
目前，I-BET-762已用于臨床phase I期研究。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | GSK525762 |
化學(xué)名（Chemical Name） | (S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide |
靶點(diǎn)（Target） | BET |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1260907-17-2 |
分子式（Molecular Formula） | C22H22ClN5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 423.9 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)I-BET-762在細(xì)胞內(nèi)的活性，I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌細(xì)胞24、48 h，I-BET-762抑制細(xì)胞增殖，并抑制MYC轉(zhuǎn)錄。[4]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762，服用10、30 mg/kg I-BET-762時(shí)小鼠體重沒(méi)有明顯變化，小鼠體內(nèi)血漿hLC濃度明顯降低。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).
[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.
[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem., 56 (19): 7501–7515 (2013).
[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123: 697-705 (2014).
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