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安東帕SAXSpace對(duì)藥物輔料質(zhì)量控制的應(yīng)用

閱讀:311      發(fā)布時(shí)間:2019-7-22
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安東帕SAXSpace對(duì)藥物輔料質(zhì)量控制的應(yīng)用

 

藥物制劑是包括活性藥物成分在內(nèi)的多種不同的化學(xué)物質(zhì)(輔料)結(jié)合起來形成的終產(chǎn)品。很多藥物制劑含有輔料(如脂類,硬脂酸鹽),它們具有自組裝納米尺寸結(jié)構(gòu),這可以很容易地通過小角X射線散射(SAXS)監(jiān)測(cè)出。

 

 

藥物產(chǎn)品的陳化和分解

 

藥物產(chǎn)品的陳化和分解通常不涉及材料的晶體結(jié)構(gòu)的變化(通過XRD分析)。事實(shí)上產(chǎn)品陳化可以說是與自組裝,納米結(jié)構(gòu)的變化有關(guān),而這些則可以用SAXS來研究。

 

 

藥物的另外一個(gè)重要方面是產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)性能為溫度的函數(shù)。樣品在發(fā)生熔化和重結(jié)晶過程中,結(jié)構(gòu)的變化能通過SAXSpace被地,快速地研究出。

 

線光源模塊的SAXSpace,確保大的(如代表性的)樣品體積被照射到,整個(gè)樣品的結(jié)構(gòu)被分析測(cè)量。此外,測(cè)試不會(huì)被熔融樣品的再結(jié)晶過程產(chǎn)生的氣泡影響。

 

典型實(shí)驗(yàn)

 

同一種藥物輔料在室溫貯存前貯存后使用SAXSpace來測(cè)量(曝光時(shí)間:5min)。特別是在SAXS區(qū)域看到的顯著陳化效應(yīng):貯存后的輔料的散射曲線說明自組裝結(jié)構(gòu)的變化,也就是脂質(zhì)相分離(圖1)。

 

 

1 輔料在貯存前()和后 ()SWAXS曲線;在廣角區(qū)能明顯觀察到陳化效應(yīng)。

 

為了研究溫度依賴性的結(jié)構(gòu)變化,陳化的輔料被加熱到它的熔點(diǎn)以上和再結(jié)晶。SWAXS曲線(圖2)顯示沒有結(jié)構(gòu)變化,但是在重結(jié)晶過程中,樣品池中有氣泡形成。

 

 

2陳化的輔料()和再結(jié)晶的輔料的SWAXS曲線()。

 

如果利用點(diǎn)準(zhǔn)直測(cè)量樣品,X射線光束有可能不會(huì)打到樣品上。使用線準(zhǔn)直,盡管樣品中有氣泡,但是樣品的散射結(jié)果仍然可以得到。

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